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今日，信立泰宣布，其自主研發(fā)的創(chuàng)新藥SAL0112片獲國家藥品監(jiān)督管理局核準簽發(fā)《臨床試驗批準通知書》，同意SAL0112片開展2型糖尿?。═2DM）適應(yīng)癥Ⅰ期臨床試驗。
SAL0112片為胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1R）的口服小分子偏向激動劑，擬開發(fā)適應(yīng)癥包括2型糖尿病（T2DM）、成人肥胖患者或超重患者的體重管理。
SAL0112片作為口服的GLP-1R的偏向激動劑，具有與多肽類GLP-1RA相似的藥理作用。目前，國內(nèi)已上市的GLP-1RA均為肽類注射劑，長期頻繁注射或存在患者依從性較差等問題。
SAL0112片是口服給藥，若能研發(fā)成功并獲批上市，將能有效改善2型糖尿病的給藥途徑，提高患者用藥便利性，增強用藥依從性。
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激動GLP-1R可以促進胰島β細胞的增殖，血糖依賴型刺激胰島素的合成與釋放，并抑制胰高血糖素的合成與釋放，低血糖風(fēng)險較低；可抑制胃液分泌和胃腸道的蠕動、延遲胃的排空、增加飽食感、減少食物攝取。此外，激動GLP-1R可以提升心血管的功能，抑制心肌細胞的凋亡，可以抑制腎臟的氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)，抑制糖基化終產(chǎn)物等，從而產(chǎn)生保護腎臟的作用。因此，GLP-1R激動劑可應(yīng)用于2型糖尿病和肥胖，同時伴有心腎的獲益。
中國2型糖尿病防治指南（2020年版）指出，合并動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）或心血管風(fēng)險高危T2DM患者，不論其HbA1c是否達標，只要沒有禁忌證都可在二甲雙胍的基礎(chǔ)上加用具有ASCVD獲益證據(jù)的GLP-1R激動劑。
在《改善心血管和腎臟結(jié)局的新型抗高血糖藥物臨床應(yīng)用中國專家建議》的共識中指出，GLP-1RA治療T2DM合并ASCVD 確診或高危患者，能顯著降低心血管和腎臟臨床轉(zhuǎn)歸終點風(fēng)險，減少卒中和心肌梗死的發(fā)生，改善生存質(zhì)量。
